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Androgen Receptor Degrader

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-160221
    Androgen receptor degrader-4

    		Androgen Receptor Cancer
    Androgen Receptor degrader-4 (compound 99) 是一种精选的雄激素受体降解剂，IC50 值为 3 nM。 雄激素受体降解剂 4 抑制前列腺癌细胞的增殖。
    <em>Androgen</em> <em>receptor</em> <em>degrader</em>-4
  • HY-156751
    Androgen receptor degrader-3

    		Androgen Receptor Cancer
    Androgen receptor degrader-3 是一种选择性的雄激素受体降解剂。Androgen receptor degrader-3 能阻断雄激素受体传导的过程，同时也能降解受体本身。Androgen receptor degrader-3 可用于前列腺癌疾病的研究。
    <em>Androgen</em> <em>receptor</em> <em>degrader</em>-3
  • HY-W248665A
    Androgen receptor degrader-1

    		Androgen Receptor Cancer
    Androgen receptor degrader-1 (compound 18) 是一种有效的雄激素受体降解剂。Androgen receptor degrader-1 可用于癌症研究。
    <em>Androgen</em> <em>receptor</em> <em>degrader</em>-1
  • HY-W584986
    Androgen receptor degrader-2

    		Androgen Receptor Cancer
    Androgen Receptor degrader-2 (compound 9) 是一种有效的雄激素受体降解剂。Androgen Receptor degrader-2 可用于癌症研究。
    <em>Androgen</em> <em>receptor</em> <em>degrader</em>-2
  • HY-160262
    AR/BET protein degrader-1

    		Androgen Receptor PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    AR/BET protein degrader-1 (Compound 149) 是一种 Androgen Receptor 和 BET (bromodomain and extra-terminal domain) 蛋白质降解剂，可用于癌症的研究。
    AR/BET protein degrader-1
  • HY-161369
    CBPD-268

    		PROTACs Histone Acetyltransferase Cancer
    CBPD-268 是一种有效的具有口服活性的 CBP/p300 PROTAC 降解剂，DC50 值为 ≤ 0.03 nM。CBPD-268 诱导 CBP/p300 降解并抑制细胞生长。CBPD-268 显示出抗肿瘤活性。CBPD-268 具有研究 AR 阳性前列腺癌的潜力 (Srtucture Note: Red, Androgen receptor degrader (HY-W248665A); Blue, CBP/p300 ligand (HY-161483); Black, Linker)。
    CBPD-268
  • HY-145479
    PROTAC AR-V7 degrader-1

    		PROTACs Androgen Receptor Cancer
    PROTAC AR-V7 degrader-1 (Compound 6) 是一种口服有效的选择性 AR-V7 降解剂，DC50 为 0.32 µM，作用机制是通过将 VHL E3 连接酶募集到雄激素受体 DNA 结合域 (AR DBD)。PROTAC AR-V7 degrader-1 对表达 AR-V7 的 22Rv1 细胞系具有活性，EC50 为 0.88 µM。
    PROTAC AR-V7 degrader-1
  • HY-130992
    Androgen receptor antagonist 1

    		Androgen Receptor Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    Androgen receptor antagonist 1 是一种口服有效的完整雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC50 为 59 nM。Androgen receptor antagonist 1 可用于合成 PROTAC AR 降解剂，1 μM 和 10 μM PROTAC AR 降解剂作用于 LNCaP 细胞，分别导致 24% 和 47% AR 蛋白降解。
    Androgen receptor antagonist 1
  • HY-139436
    ARD-2585

    		PROTACs Androgen Receptor Cancer
    ARD-2585 是有效的、具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 的PROTAC 降解剂。
    ARD-2585
  • HY-143535
    HG122

    		Androgen Receptor Cancer
    HG122通过抑制去势抵抗前列腺癌的蛋白酶体途径促进雄激素受体AR的降解。
    HG122
  • HY-138641
    Bavdegalutamide
    2 篇文献验证

    ARV-110

    		 Androgen Receptor Cancer
    Bavdegalutamide (ARV-110) 是一种具有口服活性的，特异性的雄激素受体 (AR) PROTAC 类降解剂。Bavdegalutamide 能促进 AR 的泛素化和降解，可用于前列腺癌的研究。
    Bavdegalutamide
  • HY-111848
    PROTAC AR Degrader-4

    		SNIPERs PROTACs Androgen Receptor Cancer
    PROTAC AR Degrader-4 包含 IAP 配体结合基团，linker 和雄激素受体 (AR) 配体结合基团。基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER。
    PROTAC AR Degrader-4
  • HY-111848A
    PROTAC AR Degrader-4 TFA

    		SNIPERs PROTACs Androgen Receptor Cancer
    PROTAC AR Degrader-4 包含 IAP 配体结合基团，linker 和雄激素受体 (AR) 配体结合基团。基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER。
    PROTAC AR Degrader-4 TFA
  • HY-15194
    Dimethylcurcumin
    最多引用文献
    14 篇文献验证

    ASC-J9; GO-Y025

    		 Androgen Receptor Cancer
    Dimethylcurcumin (ASC-J9) 是一种雄激素受体降解增强剂，可有效抑制耐药性前列腺癌细胞增殖和侵袭。
    Dimethylcurcumin
  • HY-112895A
    (R)-UT-155

    		Androgen Receptor Cancer
    (R)-UT-155 (compound 11) 是一种选择性的、雄激素受体降解物 (SARD) 配体。活性低于 S 型异构体。
    (R)-UT-155
  • HY-114402
    ARD-69

    		Androgen Receptor PROTACs Cancer
    ARD-69 (compound 34) 是一种有效的 PROTAC 雄激素受体降解剂。AR- 69 诱导 AR 阳性前列腺癌细胞降解雄激素受体 (AR) 蛋白。ARD-69 抑制 AR 调控的基因表达。
    ARD-69
  • HY-W013249
    Boc-piperazine-benzoic acid

    		PROTAC Linkers Cancer
    Boc-piperazine-benzoic acid 是一种 PROTAC linker，可用来合成 PROTAC，例如雄激素受体 (AR) 降解剂 ARD-2128 (HY-13229)。
    Boc-piperazine-benzoic acid
  • HY-148777
    A031

    		PROTACs Androgen Receptor Cancer
    A031 是一种高效的 PROTAC 雄激素受体 (AR) 降解剂，对 AR 蛋白具有降解作用，IC50 值小于 0.25 μM。A031 抑制移植人前列腺癌 (VCaP) 的斑马鱼的肿瘤生长。
    A031
  • HY-156111
    ARD-1676

    		PROTACs Androgen Receptor Cancer
    ARD-1676 是口服有效的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂，由 AR 配体和 cereblon 配体组成。ARD-1676 具有体内外降解 AR 的活性，可在小鼠异种移植肿瘤模型中抑制 VCaP 肿瘤生长。
    ARD-1676
  • HY-158101
    BMS-986365

    CC-94676

    		 Androgen Receptor Cancer
    BMS-986365 是一种选择性异双功能配体定向降解剂 (LDD)，靶向雄激素受体 (AR)。BMS-986365 表现出显著的体内效力，在晚期前列腺癌的动物模型中降解 AR、抑制 AR 信号传导并抑制肿瘤生长。
    BMS-986365
  • HY-131388
    ABM-14

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    ABM-14 是一种靶向雄激素受体 (AR) 的配体，用于设计 PROTAC。ABM-14 通过 linker 与 VHL 配体结合形成雄激素受体降解剂 ARCC-4 (HY-130492)。
    ABM-14
  • HY-151266
    AR antagonist 4

    		Androgen Receptor Cancer
    AR antagonist 4 (Compound 67-b) 是一种具有口服活性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，对野生型 AR 的 IC50 为 246.6 nM，也是 AR 的降解剂，DC50 为 2.84 μM。
    AR antagonist 4
  • HY-153342
    Luxdegalutamide

    ARV-766

    		 PROTACs Androgen Receptor Cancer
    Luxdegalutamide (ARV-766) 是一种口服有效的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 的蛋白质降解剂。Luxdegalutamide 降解野生型雄激素受体 AR，但也降解相关的 AR LBD 突变体，包括最普遍的致病性 AR L702H、H875Y 和 T878A 突变。是是
    Luxdegalutamide
  • HY-130492
    ARCC-4

    		PROTACs Androgen Receptor Cancer
    ARCC-4 是基于 PROTAC 技术的，纳摩尔级的雄激素受体 (AR) 降解剂，其 D50 值为 5 nM。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素研究相关的 AR 突变。
    ARCC-4
  • HY-149862
    ARD-2051

    		PROTACs Androgen Receptor Cancer
    ARD-2051 是一种有效的雄激素受体 (AR) 蛋白水解靶向嵌合体降解剂， 具有口服活性。 ARD-2051 在 LNCaP 和 VCaP 前列腺癌细胞系中实现 AR 蛋白降解的 DC50 值为 0.6 nM。 ARD-2051 可用于前列腺癌的研究。
    ARD-2051
  • HY-N7045
    Isosilybin B
    1 篇文献验证

    		 Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    异水飞蓟宾B Isosilybin B，一种从水飞蓟中分离的黄酮木脂素，具有抗前列腺癌 (PCA) 活性，抑制癌细胞增殖，诱导 G1 期阻滞和凋亡。Isosilybin B 引起雄激素受体降解。
    Isosilybin B
  • HY-146397
    TD-802

    		PROTACs Androgen Receptor Cancer
    TD-802 (Compound 33c) 是一种雄激素受体 (androgen receptor) PROTAC 降解剂。TD-802 具有良好的体内抗肿瘤效果，能被用于转移性去势抵抗性前列腺癌的研究。
    TD-802
  • HY-149433
    BWA-522

    		Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    BWA-522 是一种口服有效的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs)，对 AR-FL 和 AR-V7 有显著降解效力。BWA-522 拮抗雄激素受体 (Androgen Receptor) 的 N 末端结构域 (AR-NTD)，诱导 PC 细胞凋亡 (apoptosis)。BWA-522 在 LNCaP 异种移植模型研究中抑制肿瘤生长 (60 mg/kg, po; TGI=76%)。BWA-522 分别在 VCaP 和 LNCaP 细胞中降解 AR-V7 和 AR-FL 的效率分别为 77.3% (1 μM) 和 72.0% (5 μM)。
    BWA-522
  • HY-157491
    K2-B4-5e

    		PROTACs Androgen Receptor Epigenetic Reader Domain Cancer
    K2-B4-5e 是一种基于 KLHDC2 的 E3 连接酶 BRD4 和雄激素受体 (AR) 降解 PROTAC。K2-B4-5e 能够诱导细胞中 BET 家族和 AR 蛋白快速而有力的降解。
    K2-B4-5e
  • HY-139659
    ARD-61

    		PROTACs Androgen Receptor Progesterone Receptor Apoptosis Cancer
    ARD-61 是一种高效、特异的 PROTAC 雄激素受体 (AR) 降解剂。ARD-61 有效且有效地诱导 AR+ 癌细胞系中的 AR 和孕酮受体 (PR) 降解。ARD-61 诱导细胞凋亡，也可有效抑制小鼠 MDA-MB-453 异种移植模型中的肿瘤生长。
    ARD-61
  • HY-133045
    VHL Ligand 8

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。VHL Ligand 8 可用于合成 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效且基于 VHL E3 连接酶的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解，DC50 值为 0.2-1 nM。
    VHL Ligand 8
  • HY-132292
    ARD-2128

    		PROTACs Androgen Receptor Cancer
    ARD-2128 是一种高效的 PROTAC 雄激素受体 (AR) 降解剂。ARD-2128 可有效降低 AR 蛋白并抑制肿瘤组织中 AR 调节的基因，在没有毒性迹象的情况下抑制肿瘤生长。ARD-2128 作用在前列腺癌的研究上。
    ARD-2128
  • HY-149914
    WCA-814

    		Androgen Receptor Cancer
    WCA-814 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂-Hsp90 抑制剂缀合物。WCA-814 诱导全长 AR 和 AR-V7 的降解。WCA-814 对前列腺癌细胞具有细胞毒作用 (IC50: 对 LNCaP、22Rv1 细胞分别为 171.2 nM, 26.5 nM)。
    WCA-814
  • HY-136242
    UT-34

    		Androgen Receptor Endocrinology Cancer
    UT-34 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR) 拮抗剂和降解剂，对野生型 AR，F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分别为 211.7 nM，262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。
    UT-34
  • HY-133020
    ARD-266

    		PROTACs Androgen Receptor Cancer
    ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor, AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解， DC50 值为 0.2-1 nM。
    ARD-266
  • HY-149434
    PROTAC AR-NTD degrader 1

    		Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    PROTAC AR-NTD antagonist 1 (compound 18) 是一种靶向雄激素受体 (Androgen Receptor) AR-V7 的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 拮抗 AR 的 N 末端结构域 (AR-NTD)，降解 AR-V7 蛋白，诱导前列腺癌 (PC) 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 在 VCaP 细胞中降解 AR-V7 的效率分别为 62.2% (1 μM)，和 71.1% (5 μM)。
    PROTAC AR-NTD degrader 1
  • HY-133046
    VHL Ligand-Linker Conjugates 17

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    VHL Ligand-Linker Conjugates 17 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 linker。VHL Ligand-Linker Conjugates 17 可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。
    VHL Ligand-Linker Conjugates 17
  • HY-133044
    Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH

    		PROTAC Linkers Cancer
    Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 是一种 PROTAC linker (PROTAC linker)，属于 alkyl/ether 类。Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 有效诱导雄激素受体 (AR) 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解，DC50 值为 0.2-1 nM。Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH

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